尊龙凯时人生就是博官网◈ღ◈✿。国际新闻尊龙凯时官方网站◈ღ◈✿，培训◈ღ◈✿，尊龙凯时人生就是博·(中国)官网本品主要成份前列地尔(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质◈ღ◈✿，有明显的扩张血管合乐888总代◈ღ◈✿、抑制血小板聚集的药理作用合乐888总代合乐888总代◈ღ◈✿。然而◈ღ◈✿，PGE1在体内代谢很快◈ღ◈✿，在肺部氧化酶作用下◈ღ◈✿，每通过一次肺循环◈ღ◈✿，即有60％～90％失活◈ღ◈✿，为了保持药效◈ღ◈✿，通常采用大剂量5h以上持续静脉给药的方法◈ღ◈✿，但因此产生的副作用特别是血管疼痛使患者难以忍受◈ღ◈✿。凯时注射液是将PGE1封入直径为0.2μm的脂微球中◈ღ◈✿，脂微球是理想的药物载体尊龙凯时官网入口◈ღ◈✿，对病变血管有特殊亲和性尊龙凯时官网入口◈ღ◈✿，可将PGE1运送到特定的病变部位尊龙凯时官网入口◈ღ◈✿，同时在脂微球的屏障保护下◈ღ◈✿，PGE1在肺部的失活率明显降低◈ღ◈✿。凯时的给药剂量仅为PGE1粉针剂的1/10◈ღ◈✿，从而极大地降低了副作用◈ღ◈✿。
①血管扩张作用◈ღ◈✿：对正常大鼠及链脲佐霉素诱发的糖尿病大鼠◈ღ◈✿，凯时显示出比PGE1粉针剂更强的血流增加作用◈ღ◈✿，其作用对糖尿病大鼠更为显著◈ღ◈✿。
②血小板聚集抑制作用◈ღ◈✿：在仓鼠颊囊微小血管◈ღ◈✿，用ADP诱发血栓形成◈ღ◈✿。凯时比PGE1粉针剂有更强的抑制血栓形成作用◈ღ◈✿，并且药效的持续性要好于PGE1粉针剂◈ღ◈✿。对由月桂酸钠诱发的末梢动脉栓塞症的大鼠◈ღ◈✿，凯时对损伤进程有较强的抑制作用◈ღ◈✿。且凯时比PGE1粉针剂更有效合乐888总代◈ღ◈✿。
③血管内分布◈ღ◈✿：电镜下观察到在正常和糖尿病大鼠中尊龙凯时官网入口◈ღ◈✿，脂微球附着于肠系膜小动脉合乐888总代◈ღ◈✿，毛细血管内皮细胞◈ღ◈✿，在胸部有病变的自发性高血压大鼠中◈ღ◈✿，脂微球附着于大动脉内皮细胞而被细胞内摄取◈ღ◈✿，3H标记的凯时与3HPGE1相比在自发性高血压大鼠的病变血管内有更高的放射性分布◈ღ◈✿。
将同位素3H标记的凯时给大鼠iv◈ღ◈✿，30s后血液◈ღ◈✿、血浆中PGE1的放射浓度分别为27.34尊龙凯时官网入口◈ღ◈✿、39.82 ng eq/ml合乐888总代◈ღ◈✿，大部分组织5min后达到峰值◈ღ◈✿，8 h后体内浓度是静注30 s时浓度的1％◈ღ◈✿，血浆中的主要代谢物质是13◈ღ◈✿，14-二氢-15氧代前列腺素E1◈ღ◈✿。由于采用脂微球作为载体合乐888总代尊龙凯时官网入口◈ღ◈✿，静注后◈ღ◈✿，主要分布在小动脉◈ღ◈✿、毛细血管和有病变的主动脉血管壁◈ღ◈✿。浓度最高的组织器官是肝◈ღ◈✿、肾和肺尊龙凯时官网入口◈ღ◈✿。浓度最低的组织器官是中枢神经系统◈ღ◈✿、眼球和睾丸◈ღ◈✿，无特定的组织蓄积性◈ღ◈✿。
治疗由慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎◈ღ◈✿、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微循环障碍引起的四肢静息疼痛◈ღ◈✿。
经北京4家医院进行开放式随机对照临床研究◈ღ◈✿。试验组99例◈ღ◈✿，用凯时注射液2ml(10 μg PGE1)◈ღ◈✿，qd◈ღ◈✿；对照组用PGE1粉针剂(100 μg PGE1)◈ღ◈✿，qd◈ღ◈✿，疗程4周◈ღ◈✿，二者的有效率分别为85.48％和76.47％◈ღ◈✿；显效率分别为40.32％和23.53％◈ღ◈✿；试验组轻度静脉刺激发生率为6.45％◈ღ◈✿，对照组不同程度的静脉刺激发生率为54.55％◈ღ◈✿。结果提示◈ღ◈✿，凯时的疗效高于PGE1粉针剂合乐888总代◈ღ◈✿，不良反应发生率明显低于粉针剂◈ღ◈✿。
